Module 2 : Pharmacologie fondamentale – Certaines drogues et autres substances (CDAS)

Leçon 2

Méthadone – Pharmacocinétique

Lorsqu’elle est prise par voie orale, la méthadone a une biodisponibilité de 90 % et une longue demi-vie (entre 36 et 40 heures chez certains patients), ce qui facilite l’administration d’une seule dose par jour chez les patients qui prennent ce médicament pour traiter une dépendance. De plus petites doses peuvent être administrées plus souvent pour soulager la douleur. La méthadone est liposoluble et se lie aux protéines plasmatiques. Elle est métabolisée dans le foie grâce aux isoenzymes des cytochromes P450 et elle est excrétée dans la bile et l’urine. Puisque ses métabolites sont inactifs, elle est particulièrement utile chez les patients atteints de dysfonction ou d’insuffisance rénale. Une dose trop élevée peut causer une dépression respiratoire et l’allongement de l’intervalle QT. La demi-vie indiquée ci-dessus peut également représenter un risque pour les patients qui sont naïfs aux opioïdes ou qui ont sauté des doses régulières de méthadone, à cause du risque de surdose.

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