Module 2 : Pharmacologie fondamentale – Certaines drogues et autres substances (CDAS)

Leçon 1

Psychostimulants/amphétamines – Pharmacodynamique/mécanisme d’action

Le mécanisme d’action de ces stimulants est très similaire. Le méthylphénidate inhibe de façon sélective les transporteurs présynaptiques (c.-à-d. le recaptage) de la dopamine et de la norépinéphrine, et il dépend de l’activité neuronale normale. Il fait aussi augmenter les niveaux de dopamine et de norépinéphrine dans la fente synaptique. La dextroamphétamine et les sels d’amphétamine, quant à eux, provoquent la libération de dopamine, de norépinéphrine et de sérotonine (5-HT) dans la synapse, indépendamment de l’activité neuronale normale. Ils inhibent également l’enzyme monoamine oxydase, qui est responsable de la destruction des neurotransmetteurs touchés (Edmunds et Mayhew, 2014).

Leurs effets comprennent une augmentation de la vigilance et de l’énergie, un sentiment de bien-être, une diminution de l’appétit, un rythme cardiaque accéléré, une augmentation de la pression artérielle, des sueurs, la dilatation des pupilles et la sécheresse buccale. Une personne peut devenir bavarde, agitée, excitée, agressive, hostile, se sentir puissante, supérieure, ou se conduire de façon étrange ou répétitive. Les doses très fortes provoquent des rougeurs, de la pâleur, un rythme cardiaque très rapide ou irrégulier, des tremblements, une grave paranoïa et des hallucinations effrayantes. L’usage de ces agents peut causer la mort en raison de la rupture de vaisseaux sanguins dans le cerveau, d’une insuffisance cardiaque et d’une très forte fièvre. La violence, qu’elle soit accidentelle ou non, est la principale cause de décès liés à l’usage d’amphétamines (Association des pharmaciens du Canada, 2014).

Les grands consommateurs à long terme peuvent souffrir de malnutrition ou d’une psychose amphétaminique, un trouble mental comparable à la schizophrénie paranoïde. Ils peuvent aussi devenir plus violents. De plus, les impuretés injectées avec la drogue peuvent bloquer ou affaiblir les petits vaisseaux sanguins. D’autres effets peuvent inclure des problèmes rénal ou hépatique, ou des lésions des tissus (Association des pharmaciens du Canada, 2014).

Bien que l’usage prolongé puisse causer de la tolérance aux effets positifs des amphétamines sur l’humeur, il ne semble pas se développer de tolérance aux effets bénéfiques visant le traitement du TDAH et de la narcolepsie. Tout comme la cocaïne, les amphétamines peuvent créer une très forte dépendance psychologique, qui mène à une consommation compulsive. Bien qu’aucun signe physique de sevrage important n’apparaisse lorsque les grands consommateurs à long terme arrêtent brusquement de prendre des amphétamines, ils peuvent tout de même ressentir une fatigue extrême et avoir un sommeil prolongé, mais perturbé, ce qui entraîne de l’irritabilité, de l’épuisement et la dépression (Association des pharmaciens du Canada, 2014).

Les amphétamines incluent la dexamphétamine, la méthamphétamine et le méthylphénidate. Ces médicaments étaient initialement donnés comme traitement pour contrer la dépression, l’obésité, la narcolepsie et la dépression respiratoire, et en tant que stimulant durant la Deuxième Guerre mondiale (Poole Arcangelo et Peterson, 2013).